TB-500 500mcg — 40 κάψουλες

Ερευνητικές κάψουλες TB-500 για από του στόματος χρήση. Το TB-500 είναι συνθετικό παράγωγο πεπτιδίου με βάση τη θυμοσίνη β4 (Tβ4) — ένα πεπτίδιο 43 αμινοξέων που δεσμεύει την ακτίνη, εκφράζεται σε υψηλή συγκέντρωση σχεδόν σε κάθε ιστό θηλαστικών και συγκαταλέγεται στα πιο εκτενώς μελετημένα αναγεννητικά πεπτίδια της σύγχρονης προκλινικής έρευνας. Το εγγύς δραστικό θραύσμα, κατάλοιπα 17-23 (Ac-LKKTETQ-OH), διατηρεί την κύρια δράση δέσμευσης ακτίνης και αγγειογένεσης του μητρικού μορίου σε ένα πολύ μικρότερο και συνθετικά ευκολότερο πεπτίδιο. Σε δύο δεκαετίες προκλινικών εργασιών, το TB-500 / Tβ4 έχει μελετηθεί σε μοντέλα καρδιακής, δερματικής, κερατοειδικής, νευρικής, ηπατικής και μυοσκελετικής βλάβης, με εξέλιξη σε κλινικές μελέτες Φάσης II/III για δερματική επιδιόρθωση (RGN-137), ξηροφθαλμία (RGN-259, εγκεκριμένο από τον FDA για τη νευροτροφική κερατοπάθεια σε επιλεγμένες αγορές) και επούλωση τραυμάτων.

Επισκόπηση έρευνας

Η θυμοσίνη β4 (Tβ4) είναι το πιο άφθονο μέλος της οικογένειας των β-θυμοσινών στα κύτταρα των θηλαστικών, όπου η κύρια γνωστή λειτουργία της είναι η δέσμευση μονομερούς G-ακτίνης ώστε να διατηρείται ενδοκυττάρια δεξαμενή έτοιμη προς πολυμερισμό [1]. Πέρα από αυτόν τον κανονικό ρόλο, η Tβ4 έχει αναδειχθεί σε δύο δεκαετίες ως πεπτίδιο σηματοδότησης με εξαιρετικά ευρύ φάσμα δράσης στην επιδιόρθωση ιστών: σε καλά χαρακτηρισμένα μοντέλα επιταχύνει την ενεργοποίηση επικαρδιακών προγονικών κυττάρων και την επιδιόρθωση εμφράκτου μετά από μυοκαρδιακή βλάβη· προάγει τη σύγκλειση δερματικών τραυμάτων και μειώνει τις ουλές· υποστηρίζει την επούλωση του επιθηλίου του κερατοειδούς· ρυθμίζει την αγγειογένεση μέσω σηματοδότησης VEGF· και εμφανίζει νευροπροστατευτική δράση σε μοντέλα εγκεφαλικού και τραυματικής εγκεφαλικής κάκωσης [1,2]. Το δραστικό θραύσμα Ac-LKKTETQ — που αντιστοιχεί στην περιοχή δέσμευσης ακτίνης — αναπαράγει την κύρια δράση επιδιόρθωσης σε ένα χημικά απλούστερο και συνθετικά ευκολότερο μόριο [2]. Η Tβ4 έχει προχωρήσει σε πολλαπλές κλινικές μελέτες Φάσης II: RGN-137 για πομφολυγώδη επιδερμόλυση, RGN-259 για ξηροφθαλμία και νευροτροφική κερατοπάθεια (εγκεκριμένο από τον FDA σε επιλεγμένες αγορές ως Regenetreat), καθώς και παλαιότερα προγράμματα για την επούλωση χρόνιων τραυμάτων [3].

Κύριοι τομείς έρευνας

• Επιδιόρθωση ιστών και επούλωση τραυμάτων — robust evidence of accelerated dermal, corneal και epithelial closure across multiple injury models, with downstream signaling involving Akt, MAPK και integrin pathways [1,2].
• Καρδιακή επιδιόρθωση και αναγέννηση μετά από έμφραγμα — Tβ4 reactivates epicardial progenitor cells in the adult heart — a developmental population thought lost σεdulthood — providing a unique mechanistic angle for post-infarct repair research [1].
• Αγγειογένεση και αγγειακή βιολογία — modulates endothelial cell migration, capillary tube formation και VEGF-mediated neovascularization in ex vivo και in vivo models [2].
• Οφθαλμολογική έρευνα — the corneal application has progressed furthest clinically; RGN-259 has been evaluated in multiple Phase II trials for dry eye και neurotrophic keratopathy [3].
• Νευροπροστασία και επιδιόρθωση ΚΝΣ — characterized in models of stroke, traumatic brain injury και multiple sclerosis with reproducible neuroprotective signals [2].

Βιβλιογραφία

1. Goldstein AL, Hannappel E, Sosne G, Kleinman HK. Thymosin β4: a multi-functional regenerative peptide. Basic properties και clinical applications. Expert Opin Biol Ther. 2012;12(1):37–51.
2. Crockford D, Turjman N, Allan C, Angel J. Thymosin β4: structure, function, και biological properties supporting current και future clinical applications. Ann N Y Acad Sci. 2010;1194:179–189.
3. Sosne G, Kim C, Kleinman HK. Thymosin β4 significantly reduces the signs of dryness σε murine controlled adverse environment model of experimental dry eye. Expert Opin Biol Ther. 2015;15(suppl 1):S155–S161.